Cùl-fhiosrachadh

Tha Tofacitinib citrate, ris an canar cuideachd CP-690550 citrate, na neach-dìon làidir de janus kinase 3 (JAK3), tyrosine kinase hematopoetic cuibhrichte le cealla a tha an sàs ann an tar-chuir comharran a’ riaghladh mairsinneachd lymphocyte, iomadachadh, eadar-dhealachadh, agus apoptosis.Tha an casg sònraichte JAK3 le roghainn 1000-fhillte nas motha na cinneasan teaghlaich neo-JAK eile.A bharrachd air casg a chuir air JAKS (IC50 = 1 nM), tha tofacitinib citrate cuideachd a’ bacadh janus kinase 2 (JAK2) agus janus kinase 1 (JAK1) le 20- agus 100-fold nas lugha ann an comas fa leth.Ach, ann an sgrùdadh o chionn ghoirid, chaidh aithris gu robh na ceanglaichean ceangail (Ki) de tofacitinib citrate a dh’ ionnsaigh JAK1, JAK2, agus JAK3 mar 1.6 nM, 21.7 nM, agus 6.5 nM fa leth.

Iomradh

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan agus Palak Gulati.A 'làimhseachadh sèid leis an neach-dìon janus kinase CP-690,550.Claonaidhean ann an Saidheansan Cungaidh-leigheis 2011: 32 (1);25-34

Luaidh toraidh

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE Ag atharrachadh an t-sreath mamalian / Threonine Kinase GSK3 gu Tyrosine Kinase gu polarachadh Macrophage dìreach."Microbe aoigheachd cealla.2020; 27(1):41–53.e6.PM:31862381
• 2. MacAonghais IB, Byers NL, et al.“Thuirt coimeas eadar baricitinib, upadacitinib, agus tofacitinib ri riaghladh comharran cytokine ann am fo-àireamhan leukocyte daonna.”Airtritis Res Ther.2019 Lùnastal 2; 21(1): 183.PM:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."An-aghaidh steroid de cheallan lymphoid gnè 2 slighe-adhair bho euslaintich le fìor chuing: Dreuchd lymphopoietin stromal thymic." J Allergy Clin Immunol.2018 Faoilleach; 141(1):257-268.e6.PM:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al.“Bidh an 3′ UTR den pseudogene CYP4Z2P a’ brosnachadh angiogenesis tumhair ann an aillse broilleach le bhith ag obair mar ceRNA airson CYP4Z1. ”Rannsachadh agus làimhseachadh aillse broilleach (2015): 1-14.PMID: 25701119

Tuairisgeul

Tha Tofacitinib citrate na neach-dìon JAK1 / 2/3 a tha ri fhaighinn gu beòil le IC50s de 1, 20, agus 112 nM, fa leth.Tha gnìomhachd antibacterial, antifungal agus anti-bhìorasach aig Tofacitinib citrate.

Stòradh

4 ° C, dìon an aghaidh solas

* Ann an solvent: -80 ° C, 6 mìosan;-20 ° C, 1 mìos (dìon an aghaidh solas)

Structar ceimigeach

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte