Cùl-fhiosrachadh

Tha Tofacitinib citrate, ris an canar cuideachd CP-690550 citrate, na neach-dìon làidir de janus kinase 3 (JAK3), tyrosine kinase hematopoetic cuibhrichte le cealla a tha an sàs ann an tar-chuir comharran a’ riaghladh mairsinneachd lymphocyte, iomadachadh, eadar-dhealachadh, agus apoptosis. Tha an casg sònraichte JAK3 le roghainn 1000-fhillte nas motha na cinneasan teaghlaich eile nach eil JAK. A bharrachd air casg a chuir air JAKS (IC50 = 1 nM), tha tofacitinib citrate cuideachd a’ bacadh janus kinase 2 (JAK2) agus janus kinase 1 (JAK1) le 20- agus 100-fold nas lugha ann an comas fa leth. Ach, ann an sgrùdadh o chionn ghoirid, chaidh aithris gu robh na ceanglaichean ceangail (Ki) de tofacitinib citrate a dh’ ionnsaigh JAK1, JAK2, agus JAK3 mar 1.6 nM, 21.7 nM, agus 6.5 nM fa leth.

Iomradh

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan agus Palak Gulati. A 'làimhseachadh sèid leis an neach-dìon janus kinase CP-690,550. Claonaidhean ann an Saidheansan Cungaidh-leigheis 2011: 32 (1); 25-34

Luaidh toraidh

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. “Bidh Salmonella Effector SteE ag atharrachadh an t-sreath mamalian / Threonine Kinase GSK3 gu bhith na Tyrosine Kinase gu Polarization Macrophage dìreach." Microbe aoigheachd cealla. 2020; 27(1):41–53.e6. PM:31862381
• 2. MacAonghais IB, Byers NL, et al. “Thuirt coimeas eadar baricitinib, upadacitinib, agus tofacitinib ri riaghladh comharran cytokine ann am fo-àireamhan leukocyte daonna.” Airtritis Res Ther. 2019 Lùnastal 2; 21(1): 183. PM:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "An-aghaidh steroid de cheallan lymphoid gnè 2 slighe-adhair bho euslaintich le fìor chuing: Dleastanas lymphopoietin stromal thymic." J Allergy Clin Immunol. 2018 Faoilleach; 141(1):257-268.e6. PM: 2843 687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. “Bidh an 3 ′ UTR den pseudogene CYP4Z2P a’ brosnachadh angiogenesis tumhair ann an aillse broilleach le bhith ag obair mar ceRNA airson CYP4Z1. ” Rannsachadh agus làimhseachadh aillse broilleach (2015): 1-14. PMID: 25701119

Tuairisgeul

Tha Tofacitinib citrate na neach-dìon JAK1 / 2/3 a tha ri fhaighinn gu beòil le IC50s de 1, 20, agus 112 nM, fa leth. Tha gnìomhachd antibacterial, antifungal agus anti-bhìorasach aig Tofacitinib citrate.

Stòradh

4 ° C, dìon an aghaidh solas

* Ann an solvent: -80 ° C, 6 mìosan; -20 ° C, 1 mìos (dìon bho sholas)

Structar ceimigeach

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte

Dàta Bith-eòlais Co-cheangailte