Cùl-fhiosrachadh

Tha salann hemicalcium AHU-377 na chruth salainn hemicalcium de AHU-377. Tha e na neach-dìon de neprilysin le luach IC50 de 5 nM [1].

Bidh AHU-377 agus an antagonist gabhadair angiotensin II AT1 valsartan a’ dèanamh suas LCZ696 ann an co-mheas molar 1: 1. Tha LCZ696 na neach-dìon neprilysin gabhadair angiotensin. Faodaidh e cuideam fala a lughdachadh agus dh ’fhaodadh gur e droga ùr a th’ ann airson làimhseachadh fàilligeadh cridhe. Tha AHU-377 na pro-dhrogaichean, faodar a thionndadh le sgoltadh enzymatic den ester ethyl gu cruth gnìomhach LBQ657. Thathas ag aithris gum faod AHU-377 (30 agus 100 mg / kg, PO) buaidh antihypertensive adhbhrachadh ann an dòigh a tha an urra ri dòs ann am radain DAHI-SS. Ach anns an DOCA-salann radain hypertensive, tha e a 'sealltainn lùghdachadh lag [2, 3].

Iomraidhean:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 12 Cèitean; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Dreuchd a dh'fhaodadh a bhith aig valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) ann an làimhseachadh fàilligeadh cridhe. Eòlaiche Opin Dèan sgrùdadh air drogaichean. 2013 Lùnastal; 22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Èifeachdas coimeasach AHU-377, inneal-dìon neprilysin cumhachdach, ann an dà mhodail radan de mhòr-fhulangas a tha an urra ri tomhas-lìonaidh. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Structar ceimigeach