Apixaban

Tuairisgeul Goirid:

Ainm API Comharradh Sònrachadh DMF na SA EU DMF CEP
Apixaban VTE A-staigh

Mion-fhiosrachadh toraidh

Tagaichean toraidh

FIOSRACHADH PRODUCT

Cùl-fhiosrachadh

Tha Apixaban na inhibitor fìor roghnach agus reversible de Factor Xa le luachan Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM ann an daoine agus coineanach, fa leth [1].

Tha factar X, ris an canar cuideachd am far-ainm Stuart - Prower factor, na enzyme den eas-dìon coagulation. Tha factar X air a ghnìomhachadh, le hydrolysis, a-steach do fhactar Xa leis an dà fhactar IX. Is e Factor Xa an cruth gnìomhaichte den coagulation factorthrombokinase.Inhibiting Factor Xa dh ’fhaodadh e dòigh eile a thabhann airson anti-leigheas. Tha luchd-dìon Xa dìreach nan anticoagulants mòr-chòrdte [2].

In vitro: Sheall Apixabanhas ìre àrd de chumhachd, roghnaidheachd, agus èifeachdas air Factor Xa le Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM airson Factor Daonna Xa agus Rabbit Factor Xa, fa leth [1]. Chuir Apixaban ris na h-amannan clotaidh de phlasma daonna àbhaisteach leis na dùmhlachdan (EC2x) de 3.6, 0.37, 7.4 agus 0.4 μM, a dh ’fheumar fa leth gus an ùine prothrombin (PT) a dhùblachadh, ùine prothrombin atharraichte (mPT), ùine thromboplastin pàirt gnìomhach ( APTT) agus HepTest. A bharrachd air an sin, sheall Apixaban an comas as àirde ann am plasma daonna agus coineanach, ach nas lugha de chumhachd ann am plasma radan agus coin anns na measaidhean PT agus APTT [3].

In vivo: Chuir Apixaban às do na pharmacokinetics sàr-mhath le fuadach glè ìosal (Cl: 0.02 L kg-1h-1), agus tomhas ìosal de chuairteachadh (Vdss: 0.2 L / kg) anns a ’chù. A bharrachd air an sin, sheall Apixaban leth-beatha meadhanach le T1 / 2 de 5.8 uairean agus deagh bith-ruigsinneachd beòil (F: 58%) [1]. Anns na thrombosis arteriovenous-shunt (AVST), thrombosis venous (VT) agus modailean coineanach thrombosis arterial carotid (ECAT), thug Apixaban buaidhean antithrombotic le EC50 de 270 nM, 110 nM agus 70 nM ann an dòigh a tha an urra ri dòsan [3 ]. Chuir Apixaban bacadh mòr air gnìomhachd bàillidh Xa le IC50 de 0.22 μM ann an coineanach ex vivo [4]. Ann an chimpanzee, sheall Apixaban cuideachd tomhas beag de chuairteachadh (Vdss: 0.17 L kg-1), glanadh siostamach ìosal (Cl: 0.018 L kg-1h-1), agus bith-ruigsinneachd beòil math (F: 59%) [5].

Tùsan:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Lorg phenyl 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), neach-bacadh fìor chumhachdach, roghnach, èifeachdach agus bith-ruigsinneach beòil de fhactar coagulation fala Xa [J]. Iris ceimigeachd cungaidh-leigheis, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Luchd-bacadh Sidhu P S. Direct Factor Xa mar Anticoagulants [J].
PC Wong, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, inhibitor Xa beòil, dìreach agus fìor roghnach: in vitro, antithrombotic agus antihemostaticstudies [J]. Iris de Thrombosis agus Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolism, pharmacokinetics agus pharmacodynamics den fhactar Xa inhibitor apixaban ann an coineanaich [J]. Iris de thrombosis agus thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Pharmacokinetics preclinical agus pharmacodynamics de apixaban, inhibitor Xa bàillidh làidir agus roghnach [J]. Iris Eòrpach de metabolism drogaichean agus pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Tha Apixaban na inhibitor fìor roghnach agus reversible de Factor Xa le luachan Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM ann an daoine agus coineanach, fa leth [1].

Tha factar X, ris an canar cuideachd am far-ainm Stuart - Prower factor, na enzyme den eas-dìon coagulation. Tha factar X air a ghnìomhachadh, le hydrolysis, a-steach do fhactar Xa leis an dà fhactar IX. Is e Factor Xa an cruth gnìomhaichte den coagulation factorthrombokinase.Inhibiting Factor Xa dh ’fhaodadh e dòigh eile a thabhann airson anti-leigheas. Tha luchd-dìon Xa dìreach nan anticoagulants mòr-chòrdte [2].

In vitro: Sheall Apixabanhas ìre àrd de chumhachd, roghnaidheachd, agus èifeachdas air Factor Xa le Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM airson Factor Daonna Xa agus Rabbit Factor Xa, fa leth [1]. Chuir Apixaban ris na h-amannan clotaidh de phlasma daonna àbhaisteach leis na dùmhlachdan (EC2x) de 3.6, 0.37, 7.4 agus 0.4 μM, a dh ’fheumar fa leth gus an ùine prothrombin (PT) a dhùblachadh, ùine prothrombin atharraichte (mPT), ùine thromboplastin pàirt gnìomhach ( APTT) agus HepTest. A bharrachd air an sin, sheall Apixaban an comas as àirde ann am plasma daonna agus coineanach, ach nas lugha de chumhachd ann am plasma radan agus coin anns na measaidhean PT agus APTT [3].

In vivo: Chuir Apixaban às do na pharmacokinetics sàr-mhath le fuadach glè ìosal (Cl: 0.02 L kg-1h-1), agus tomhas ìosal de chuairteachadh (Vdss: 0.2 L / kg) anns a ’chù. A bharrachd air an sin, sheall Apixaban leth-beatha meadhanach le T1 / 2 de 5.8 uairean agus deagh bith-ruigsinneachd beòil (F: 58%) [1]. Anns na thrombosis arteriovenous-shunt (AVST), thrombosis venous (VT) agus modailean coineanach thrombosis arterial carotid (ECAT), thug Apixaban buaidhean antithrombotic le EC50 de 270 nM, 110 nM agus 70 nM ann an dòigh a tha an urra ri dòsan [3 ]. Chuir Apixaban bacadh mòr air gnìomhachd bàillidh Xa le IC50 de 0.22 μM ann an coineanach ex vivo [4]. Ann an chimpanzee, sheall Apixaban cuideachd tomhas beag de chuairteachadh (Vdss: 0.17 L kg-1), glanadh siostamach ìosal (Cl: 0.018 L kg-1h-1), agus bith-ruigsinneachd beòil math (F: 59%) [5].

Tùsan:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Lorg phenyl 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), neach-bacadh fìor chumhachdach, roghnach, èifeachdach agus bith-ruigsinneach beòil de fhactar coagulation fala Xa [J]. Iris ceimigeachd cungaidh-leigheis, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Luchd-bacadh Sidhu P S. Direct Factor Xa mar Anticoagulants [J].
PC Wong, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, inhibitor Xa beòil, dìreach agus fìor roghnach: in vitro, antithrombotic agus antihemostaticstudies [J]. Iris de Thrombosis agus Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolism, pharmacokinetics agus pharmacodynamics den fhactar Xa inhibitor apixaban ann an coineanaich [J]. Iris de thrombosis agus thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Pharmacokinetics preclinical agus pharmacodynamics de apixaban, inhibitor Xa bàillidh làidir agus roghnach [J]. Iris Eòrpach de metabolism drogaichean agus pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Structar ceimigeach

Apixaban

TEISTEANAS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

RIAGHLADH CÀILEACHD

Quality management1

Moladh 18 Pròiseactan Measadh Co-chòrdalachd Càileachd a tha air aontachadh 4, agus 6 tha pròiseactan fo chead.

Quality management2

Tha siostam riaghlaidh càileachd eadar-nàiseanta adhartach air bunait làidir a stèidheachadh airson reic.

Quality management3

Bidh stiùireadh càileachd a ’ruith tro chuairt beatha iomlan an toraidh gus dèanamh cinnteach à càileachd agus buaidh therapach. 

Quality management4

Bidh sgioba Cùisean Riaghlaidh Proifeiseanta a ’toirt taic do na h-iarrtasan càileachd rè an tagraidh agus a’ chlàraidh.

RIAGHLADH PRODUCTION

cpf5
cpf6

Loidhne pacaidh botail Countec Korea

cpf7
cpf8

Loidhne pacaidh botail Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Loidhne pacaidh bòrd CAM na h-Eadailt

cpf11

Inneal teannachaidh fette Gearmailteach

cpf12

Lorgaire clàr Viswill Iapan

cpf14-1

Seòmar Smachd DCS

PÀIRT

Co-obrachadh eadar-nàiseanta
International cooperation
Co-obrachadh dachaigheil
Domestic cooperation

  • Roimhe:
  • Air adhart:

  • Sgrìobh do theachdaireachd an seo agus cuir thugainn e