Cùl-fhiosrachadh

Tha Apixaban na neach-dìon air leth roghnach agus reversible de Factor Xa le luachan Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM ann an daoine agus coineanach, fa leth[1].

Tha Factor X, ris an canar cuideachd an eponym Stuart–Prower factor, na einsím den t-slighe coagulation. Tha factar X air a ghnìomhachadh, le uisgeachadh, gu factar Xa leis an dà bhàillidh IX. Is e Factor Xa an cruth gnìomhaichte den fhactar coagulationthrombokinase. Dh’ fhaodadh Factor Inhibiting Xa dòigh eile a thabhann airson anticoagulation. Tha luchd-dìon Direct Xa nan anticoagulants mòr-chòrdte [2].

In vitro: Tha Apixaban air ìre àrd de chomas, taghadh, agus èifeachd a thaisbeanadh air Factor Xa le Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM airson Human Factor Xa agus Rabbit Factor Xa, fa leth [1]. Leudaich Apixaban na h-amannan clotting de phlasma daonna àbhaisteach leis na dùmhlachdan (EC2x) de 3.6, 0.37, 7.4 agus 0.4 μM, a dh’ fheumar fa leth gus an ùine prothrombin (PT), ùine prothrombin atharraichte (mPT), ùine thromboplastin atharraichte (mPT) a chuir an gnìomh. APTT) agus HepTest. A bharrachd air an sin, sheall Apixaban an comas as àirde ann am plasma daonna is coineanach, ach nas lugha de chomas ann am plasma radan is coin anns gach cuid na measaidhean PT agus APTT [3].

In vivo: nochd Apixaban na cungaidhean-leigheis sàr-mhath le cead glè ìosal (Cl: 0.02 L kg-1h-1), agus meud cuairteachaidh ìosal (Vdss: 0.2 L / kg) anns a’ chù. A bharrachd air an sin, sheall Apixaban cuideachd leth-beatha meadhanach le T1 / 2 de 5.8 uairean agus bith-ruigsinneachd beòil math (F: 58%) [1]. Anns na modalan coineanach thrombosis arteriovenous-shunt (AVST), thrombosis venous (VT) agus thrombosis arterial carotid le meadhan dealanach (ECAT), thug Apixaban a-mach buaidhean antithrombotic le EC50 de 270 nM, 110 nM agus 70 nM ann an dòigh a bha an urra ri dòs. ]. Chuir Apixaban bacadh mòr air gnìomhachd factar Xa le IC50 de 0.22 μM ann an coineanach ex vivo [4]. Ann an chimpanzee, sheall Apixaban cuideachd tomhas beag de chuairteachadh (Vdss: 0.17 L kg-1), cead siostamach ìosal (Cl: 0.018 L kg-1h-1), agus bith-ruigsinneachd beòil math (F: 59%) [5].

Iomraidhean:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Lorg 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), fìor chumhachdach, roghnach, èifeachdach agus beòil neach-dìon bith-ruigsinneach de bhàillidh coagulation fala Xa[J]. Iris de Cheimigeachd Leigheasach, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu PS Factor Dìreach Xa Luchd-bacadh mar Anticoagulants[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, neach-dìon Xa factar beòil, dìreach agus air leth roghnach: in vitro, sgrùdaidhean antithrombotic agus antihemostatic[J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolism, pharmacokinetics agus pharmacodynamics den bhàillidh Xa inhibitor apixaban ann an coineanaich [J]. Iris de thrombosis agus thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
Tha e K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Cungaidhean-leigheis preclinical agus pharmacodynamics de apixaban, factar cumhachdach agus roghnach Xa inhibitor [J]. Iris Eòrpach air metabolism dhrogaichean agus pharmacokinetics, 2011, 36(3): 129-139.

Tha Apixaban na neach-dìon air leth roghnach agus reversible de Factor Xa le luachan Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM ann an daoine agus coineanach, fa leth[1].

Tha Factor X, ris an canar cuideachd an eponym Stuart–Prower factor, na einsím den t-slighe coagulation. Tha factar X air a ghnìomhachadh, le uisgeachadh, gu factar Xa leis an dà bhàillidh IX. Is e Factor Xa an cruth gnìomhaichte den fhactar coagulationthrombokinase. Dh’ fhaodadh Factor Inhibiting Xa dòigh eile a thabhann airson anticoagulation. Tha luchd-dìon Direct Xa nan anticoagulants mòr-chòrdte [2].

In vitro: Tha Apixaban air ìre àrd de chomas, taghadh, agus èifeachd a thaisbeanadh air Factor Xa le Ki de 0.08 nM agus 0.17 nM airson Human Factor Xa agus Rabbit Factor Xa, fa leth [1]. Leudaich Apixaban na h-amannan clotting de phlasma daonna àbhaisteach leis na dùmhlachdan (EC2x) de 3.6, 0.37, 7.4 agus 0.4 μM, a dh’ fheumar fa leth gus an ùine prothrombin (PT), ùine prothrombin atharraichte (mPT), ùine thromboplastin atharraichte (mPT) a chuir an gnìomh. APTT) agus HepTest. A bharrachd air an sin, sheall Apixaban an comas as àirde ann am plasma daonna is coineanach, ach nas lugha de chomas ann am plasma radan is coin anns gach cuid na measaidhean PT agus APTT [3].

In vivo: nochd Apixaban na cungaidhean-leigheis sàr-mhath le cead glè ìosal (Cl: 0.02 L kg-1h-1), agus meud cuairteachaidh ìosal (Vdss: 0.2 L / kg) anns a’ chù. A bharrachd air an sin, sheall Apixaban cuideachd leth-beatha meadhanach le T1 / 2 de 5.8 uairean agus bith-ruigsinneachd beòil math (F: 58%) [1]. Anns na modalan coineanach thrombosis arteriovenous-shunt (AVST), thrombosis venous (VT) agus thrombosis arterial carotid le meadhan dealanach (ECAT), thug Apixaban a-mach buaidhean antithrombotic le EC50 de 270 nM, 110 nM agus 70 nM ann an dòigh a bha an urra ri dòs. ]. Chuir Apixaban bacadh mòr air gnìomhachd factar Xa le IC50 de 0.22 μM ann an coineanach ex vivo [4]. Ann an chimpanzee, sheall Apixaban cuideachd tomhas beag de chuairteachadh (Vdss: 0.17 L kg-1), cead siostamach ìosal (Cl: 0.018 L kg-1h-1), agus bith-ruigsinneachd beòil math (F: 59%) [5].

Iomraidhean:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Lorg 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), fìor chumhachdach, roghnach, èifeachdach agus beòil neach-dìon bith-ruigsinneach de bhàillidh coagulation fala Xa[J]. Iris de Cheimigeachd Leigheasach, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu PS Factor Dìreach Xa Luchd-bacadh mar Anticoagulants[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, neach-dìon Xa factar beòil, dìreach agus air leth roghnach: in vitro, sgrùdaidhean antithrombotic agus antihemostatic[J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolism, pharmacokinetics agus pharmacodynamics den bhàillidh Xa inhibitor apixaban ann an coineanaich [J]. Iris de thrombosis agus thrombolysis, 2010, 29(1): 70-80.
Tha e K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Cungaidhean-leigheis preclinical agus pharmacodynamics de apixaban, factar cumhachdach agus roghnach Xa inhibitor [J]. Iris Eòrpach air metabolism dhrogaichean agus pharmacokinetics, 2011, 36(3): 129-139.

Structar ceimigeach