Rivaroxaban

Tuairisgeul Goirid:

Ainm API Comharradh Sònrachadh DMF na SA  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Anticoagulant A-staigh TDP    

Mion-fhiosrachadh toraidh

Tagaichean toraidh

FIOSRACHADH PRODUCT

Cùl-fhiosrachadh

Rivaroxaban, 5-chloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-il) phenyl] -1,3-oxazolidin-5-il] methyl] thiophene-2 -carboxamide, na neach-dìon làidir de mholacilean beag de fhactar Xa a tha na fhactar coagulation aig ìre èiginneach anns an t-slighe coagulation fala a tha a ’leantainn gu gineadh thrombin agus cruthachadh clot. Bidh Rivaroxaban a ’ceangal ris an Tyr288 ann am pòcaid S1 de fhactar Xa tro eadar-obrachadh Tyr288 agus an neach-ionaid clorine anns a’ mhòinteach chlorothiophene. Tha an toirmeasg reversible (koff = 5x10-3s-1), luath (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), agus ann an dòigh a tha an urra ri dùmhlachd (Ki = 0.4 nmol / L). Thathas an-dràsta a ’sgrùdadh Rivaroxaban airson làimhseachadh VTE, casg air tachartasan cardiovascular ann an euslaintich le syndrome coronach gruamach, casg air stròc ann an euslaintich le fibrillation atrial.

Fiosrachadh

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, agus Volker Laux. Rivaroxaban: inhibitor Xa bàillidh beòil ùr. Thromb Vasc Biol Arterioscler 2010; 30 (3): 376-381

Tuairisgeul

Tha Rivaroxaban (BAY 59-7939) gu math làidirinhibitor roghnach agus dìreach Factor Xa (FXa), a ’faighinn buannachd làidir ann am potency anti-FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

 

In Vitro

Tha Rivaroxaban (BAY 59-7939) na inhibitor beòil, dìreach Factor Xa (FXa) ann an leasachadh airson casg agus làimhseachadh thrombosis arterial agus venous. Tha Rivaroxaban gu farpaiseach a ’cur bacadh air FXa daonna (Ki 0.4 nM) le> 10 000-fhillte barrachd roghnaidheachd na tha e airson proteasan serine eile; tha e cuideachd a ’cur bacadh air gnìomhachd prothrombinase (IC50 2.1 nM). Tha Rivaroxaban a ’cur bacadh air FXa endogenous nas cumhachdaiche ann am plasma daonna agus coineanach (IC50 21 nM) na plasma radan (IC50 290 nM). Bidh e a ’nochdadh buaidhean anticoagulant ann am plasma daonna, a’ dùblachadh ùine prothrombin (PT) agus a ’gnìomhachadh ùine pàirt thromboplastin aig 0.23 agus 0.69μM, fa leth.

 

Tha Rivaroxaban (BAY 59-7939) na inhibitor FXa làidir agus roghnach, dìreach le gnìomhachd in vivo sàr-mhath agus bith-ruigsinneachd beòil math. Bidh Rivaroxaban (BAY 59-7939), air a rianachd le iv bolus ro inntrigeadh thrombus, a ’lughdachadh cruthachadh thrombus (ED50 0.1 mg / kg), a’ cur bacadh air FXa, agus a ’leudachadh dòs PT an urra. Tha beagan buaidh air PT agus FXa aig an ED50 (àrdachadh 1.8-fhillte agus casg 32%, fa leth). Aig 0.3 mg / kg (dòs a ’leantainn gu casg cha mhòr coileanta air cruthachadh thrombus), tha Rivaroxaban meadhanach fada a’ leudachadh PT (3.2±0.5-fhillte) agus a ’cur bacadh air gnìomhachd FXa (65±3%).

 

Stòradh

Pùdar

-20 ° C.

3 bliadhna
 

4 ° C.

2 bhliadhna
Ann am fuasgladh

-80 ° C.

6 mìosan
 

-20 ° C.

1 mìos

Structar ceimigeach

Rivaroxaban

TEISTEANAS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

RIAGHLADH CÀILEACHD

Quality management1

Moladh 18 Pròiseactan Measadh Co-chòrdalachd Càileachd a tha air aontachadh 4, agus 6 tha pròiseactan fo chead.

Quality management2

Tha siostam riaghlaidh càileachd eadar-nàiseanta adhartach air bunait làidir a stèidheachadh airson reic.

Quality management3

Bidh stiùireadh càileachd a ’ruith tro chuairt beatha iomlan an toraidh gus dèanamh cinnteach à càileachd agus buaidh therapach. 

Quality management4

Bidh sgioba Cùisean Riaghlaidh Proifeiseanta a ’toirt taic do na h-iarrtasan càileachd rè an tagraidh agus a’ chlàraidh.

RIAGHLADH PRODUCTION

cpf5
cpf6

Loidhne pacaidh botail Countec Korea

cpf7
cpf8

Loidhne pacaidh botail Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Loidhne pacaidh bòrd CAM na h-Eadailt

cpf11

Inneal teannachaidh fette Gearmailteach

cpf12

Lorgaire clàr Viswill Iapan

cpf14-1

Seòmar Smachd DCS

PÀIRT

Co-obrachadh eadar-nàiseanta
International cooperation
Co-obrachadh dachaigheil
Domestic cooperation

  • Roimhe:
  • Air adhart:

  • Sgrìobh do theachdaireachd an seo agus cuir thugainn e