Cùl-fhiosrachadh

Chaidh Thalidomide a thoirt a-steach mar dhroga sedative, àidseant immunomodulatory agus tha e cuideachd air a sgrùdadh airson a bhith a’ làimhseachadh comharran mòran aillsean.,a tha na ionad CRBN-DDB1-Cul4A.

Tuairisgeul

Tha Thalidomide air a bhrosnachadh an toiseach mar sedative, a’ bacadh cereblon (CRBN), pàirt den iom-fhillte cullin-4 E3 ubiquitin ligase CUL4-RBX1-DDB1, le Kd de∼250 nM, agus tha feartan aillse immunomodulatory, anti-inflammatory agus anti-angiogenic aige.

Ann an Vitro

Tha Thalidomide air a bhrosnachadh an toiseach mar sedative, tha feartan aillse immunomodulatory, anti-inflammatory agus anti-angiogenic aige, agus ag amas air cereblon (CRBN), pàirt den iom-fhillte cullin-4 E3 ubiquitin ligase CUL4-RBX1-DDB1, le Kd de∼250 nm[1]. Thalidomide (50μg / mL) a’ neartachadh gnìomhachd an-aghaidh tumhair icotinib an aghaidh iomadachadh an dà chuid ceallan PC9 agus A549, agus tha a’ bhuaidh seo co-cheangailte ri apoptosis agus imrich cealla. A bharrachd air an sin, tha Thalidomide agus icotinib a’ cur bacadh air slighean EGFR agus VEGF-R2 ann an ceallan PC9[3].

Thalidomide (100 mg / kg, po) a’ cur bacadh air tasgadh collagen, sìos-riaghladh ìre abairt mRNA deα-SMA agus collagen I, agus a’ lughdachadh gu mòr na cytokines pro-inflammatory ann an luchagan RILF. Bidh Thalidomide a’ lughdachadh RILF tro bhith a’ cuir às do ROS agus a’ lughdachadh riaghladh TGF-β/ Slighe smad an urra ri inbhe Nrf2[2]. Tha Thalidomide (200 mg / kg, po) còmhla ri icotinib a’ sealltainn buaidhean an-aghaidh tumhair ann an luchagan nude le ceallan PC9, a’ cuir stad air fàs tumhair agus a’ brosnachadh bàs tumhair[3].