Dabigatran Etexilate Mesylate
Tuairisgeul
Tha Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) na toradh beòil gnìomhach de Dabigatran.Tha buaidhean anticoagulant aig Dabigatran etexilate mesylate agus tha e air a chleachdadh airson prophylaxis de venousthromboembolism agus stròc mar thoradh air fibrillation atrial.
Cùl-fhiosrachadh
Tuairisgeul: IC50 Luach: 4.5nM (Ki);10nM (Cruinneachadh platelet air a bhrosnachadh le Thrombin) [1] Tha Dabigatran na neach-dìon thrombin dìreach a ghabhas tionndadh agus a thaghadh (DTI) a tha a’ dol tro leasachadh clionaigeach adhartach mar an toradh beòil aige, dabigatran etexilate.in vitro: Chuir Dabigatran casg air thrombin daonna gu roghnach agus air ais (Ki: 4.5 nM) a bharrachd air cruinneachadh platelet air a bhrosnachadh le thrombin (IC (50): 10 nM), fhad ‘s nach eil e a’ nochdadh buaidh bacadh air riochdairean brosnachaidh platelet eile. - chaidh plasma bochd (PPP), air a thomhas mar an comas thrombin endogenous (ETP) a bhacadh a rèir dùmhlachd (IC (50): 0.56 microM).Sheall Dabigatran buaidhean anticoagulant a bha an urra ri dùmhlachd ann an grunn ghnèithean in vitro, a’ dùblachadh an ùine thromboplastin gnìomhaichte (aPTT), ùine prothrombin (PT) agus ùine clotting ecarin (ECT) ann am PPP daonna aig dùmhlachdan de 0.23, 0.83 agus 0.18 microM, fa leth [ 1].in vivo: Leudaich Dabigatran an dòs aPTT gu h-eisimeileach às deidh rianachd intravenous ann am radain (0.3, 1 agus 3 mg / kg) agus muncaidhean rhesus (0.15, 0.3 agus 0.6 mg / kg).Chaidh buaidhean anticoagulant a bha an urra ri dòs agus ùine a choimhead le dabigatran etexilate air a thoirt seachad gu beòil gu radain mothachail (10, 20 agus 50 mg / kg) no muncaidhean rhesus (1, 2.5 no 5 mg / kg), leis na buaidhean as motha air am faicinn eadar 30 agus 120 min às deidh rianachd, fa leth [1].Bha euslaintich air an làimhseachadh le dabigatran etexilate a’ faighinn eòlas air nas lugha de stròcan ischemic (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) agus nas lugha de bhualadh fala intracranial agus stròcan haemorrhagic (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) gach 100 euslainteach-bliadhna.Deuchainn clionaigeach: Measadh air Pharmacokinetics agus Pharmacodynamics de Beul Dabigatran Etexilate ann an euslaintich Hemodialysis.Ceum 1
Stòradh
Pùdar | -20°C | 3 bliadhna |
4°C | 2 bhliadhna | |
Ann an solus | -80°C | 6 mìosan |
-20°C | 1 mìos |
Deuchainn clionaigeach
Àireamh NCT | Urrasair | Staid | Ceann-latha tòiseachaidh | Ceum |
NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Gearran 2001 | Ceum 1 |
NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Iuchar 2004 | Ceum 1 |
NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Cèitean 1999 | Ceum 1 |
NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Giblean 2001 | Ceum 1 |
NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Màrt 2002 | Ceum 1 |
NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Dùbhlachd 2004 | Ceum 1 |
NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Giblean 2005 | Ceum 1 |
NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Fallain | An t-Ògmhios 2004 | Ceum 1 |
NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Faoilleach 2001 | Ceum 1 |
NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism venous | Giblean 2002 | Ceum 2 |
NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Faoilleach 2002 | Ceum 1 |
NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Dàmhair 2000 | Ceum 1 |
NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Giblean 2002 | Ceum 1 |
NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Dàmhair 2001 | Ceum 1 |
NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Samhain 2002 | Ceum 1 |
NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Gearran 2002 | Ceum 1 |
NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Samhain 1998 | Ceum 1 |
NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Lùnastal 2003 | Ceum 1 |
NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism venous | Samhain 2002 | Ceum 2 |
NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolism venous | Dàmhair 2000 | Ceum 2 |
NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Samhain 1999 | Ceum 1 |
NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Fallain | Iuchar 1999 | Ceum 1 |
Structar ceimigeach
Moladh18Pròiseactan Measadh Co-sheasmhachd Càileachd a tha air aontachadh4, agus6tha pròiseactan fo cheadachas.
Tha siostam riaghlaidh càileachd adhartach eadar-nàiseanta air bunait làidir a chuir sìos airson reic.
Bidh stiùireadh càileachd a’ ruith tro chuairt-beatha iomlan an toraidh gus dèanamh cinnteach à càileachd agus buaidh therapach.
Bidh sgioba Cùisean Riaghlaidh Proifeasanta a’ toirt taic do na h-iarrtasan càileachd rè an tagraidh agus a’ chlàraidh.