Cùl-fhiosrachadh

Tha atorvastatin Calcium na neach-dìon làidir de HMG-CoA reductase le luach IC50 de 150 nM[1].
Is e HMG-CoA reductase am prìomh einnsean den t-slighe mevalonate a bhios a’ dèanamh cholesterol. Is e HMG-CoA an einnsein a tha a' cuingealachadh reataichean agus tha e cudromach airson ìrean colaistéarol fala a lùghdachadh. Tha HMG-CoA reductase suidhichte anns an reticulum endoplasmic agus tha ochd raointean transmembrane ann. Faodaidh luchd-dìon HMG-CoA reductase an abairt gabhadairean LDL (lipoprotein dùmhlachd ìosal) a bhrosnachadh anns an grùthan. Bidh e a’ leantainn gu àrdachadh ìrean catabolism plasma LDL agus a’ lughdachadh an ìre de cholaistéarol plasma a tha na dhearbhadh cudromach air atherosclerosis. Tha àite cudromach aig HMG-CoA reductase ann an synthesis cholesterol. Is e HMG-CoA an aon thargaid airson drogaichean a tha a’ lughdachadh cholesterol. Tha HMG-CoA reductase cuideachd na einnsean cudromach airson leasachadh. Tha gnìomhachd HMG-CoA reductase co-cheangailte ri lochdan imrich cealla germ. Faodaidh casg air a ghnìomhachd leantainn gu hemorrhage intracerebral [1].
Tha atorvastatin na neach-dìon HMG-CoA reductase le luach IC50 de 154 nM. Tha e èifeachdach ann a bhith a’ làimhseachadh dyslipidemias sònraichte agus hypercholesterolemia [1]. Bidh làimhseachadh atorvastatin aig 40 mg a’ lùghdachadh cholesterol iomlan de 40% às deidh 40 latha.[1] Bidh e cuideachd air a chleachdadh airson euslaintich coronaich no stròc a làimhseachadh le ìrean cholesterol àbhaisteach.[2] Bidh atorvastatin cuideachd a’ lughdachadh apheresis lipoprotein dùmhlachd ìosal ann an euslaintich le bhith a’ toirt a-steach abairt gabhadairean LDL.
Tha e air a mheatabolachadh gu grunn metabolites a tha cudromach airson buaidh nan gnìomhan teirpeach le CYP3A4 (cytochrome P450 3A4).[3]
Iomraidhean:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Èifeachdas agus sàbhailteachd fad-ùine atorvastatin ann an làimhseachadh droch sheòrsa III agus dyslipidemia còmhla. Cridhe 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Casg air tachartasan coronaidh agus stròc le atorvastatin ann an euslaintich le mòr-fhulangas aig a bheil cuibheasachd no nas ìsle na - co-chruinneachaidhean cholesterol cuibheasach, anns an Deuchainn Toraidhean Cridhe Angla-Lochlannach - Gàirdean Lùghdachadh Lipid (ASCOT-LLA): a deuchainn fo smachd ioma-ionad air thuaiream. Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: Cungaidhean-leigheis clionaigeach de atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Structar ceimigeach