Tha Nirmatrelvir na neach-dìon den phrìomh protease SARS-CoV-2 (Mpro), ris an canar cuideachd protease coltach ri 3C (3CLpro) no protease nsp5. Tha casg air SARS-CoV-2 Mpro ga fhàgail neo-chomasach air ro-ruitheadairean polyprotein a ghiullachd, a’ cur casg air ath-riochdachadh viral.

Chuir Nirmatrelvir bacadh air gnìomhachd SARS-CoV-2 Mpro ath-leasaichte ann am measadh bith-cheimiceach aig dùmhlachdan a ghabhas coileanadh ann am vivo. Chaidh a lorg gu robh Nirmatrelvir a’ ceangal gu dìreach ri làrach gnìomhach SARS-CoV-2 Mpro le criostalan X-ray.

Tha Ritonavir na neach-dìon protease HIV-1 ach chan eil e gnìomhach an-aghaidh SARS-CoV-2 Mpro. Tha Ritonavir a 'cur bacadh air metabolism nirmatrelvir le CYP3A, a' ciallachadh gu bheil barrachd co-chruinneachaidhean plasma de nirmatrelvir ann.

Tha an stuth-leigheis seo air a mholadh. Tha e air cead cleachdadh èiginn a thoirt seachad le FDA airson a bhith a’ làimhseachadh galar coronavirus tlàth gu meadhanach (COVID-19) ann an inbhich agus euslaintich péidiatraiceach (12 bliadhna a dh’ aois agus nas sine le cuideam co-dhiù 40 cileagram no timcheall air 88 notaichean) le toraidhean dearbhach bho dheuchainnean dìreach SARS-CoV-2, agus a tha ann an cunnart mòr airson gluasad air adhart gu fìor COVID-19, a’ toirt a-steach ospadal no bàs. Bu chòir Nirmatrelvir / ritonavir a thòiseachadh cho luath ‘s a ghabhas às deidh breithneachadh air COVID-19 agus taobh a-staigh còig latha bho thòisich na comharran.

Tha molaidhean stèidhichte air EPIC-HR, deuchainn smachd clionaigeach air thuaiream Ìre 2/3 a’ measadh èifeachd nirmaltrelivir/ritonavir vs placebo ann an lughdachadh ospadal agus no bàs tro latha 28. Cleachdadh nirmaltrelivir/ritonavir taobh a-staigh 5 latha bho thòisich an symptom ann an lughdaich daoine fa leth a bha ann an cunnart gluasad air adhart gu droch ghalair an cunnart co-cheangailte ri ospadal no bàs tro 28 latha le 88%.