Is e Rosuvastatin (ainm branda Crestor, air a mhargaidheachd le AstraZeneca) aon de na drogaichean statin as cumanta.Coltach ri statins eile, tha rosuvastatin air òrdachadh gus ìrean lipid fuil neach a leasachadh agus gus cunnart cardiovascular a lughdachadh.

Anns a 'chiad deichead no mar sin a bha rosuvastatin air a' mhargaidh, chaidh a chleachdadh gu farsaing mar "statin treas ginealach," agus mar sin mar a bha e nas èifeachdaiche agus 's dòcha ag adhbhrachadh nas lugha de dhroch bhuaidh na a' mhòr-chuid de dhrogaichean statin eile.Mar a tha na bliadhnaichean air a dhol seachad agus mar a tha fianais bho dheuchainnean clionaigeach air cruinneachadh, tha mòran den dealas tràth airson an statin shònraichte seo air a bhith air a mhodaladh.

Tha a 'mhòr-chuid de dh'eòlaichean a-nis den bheachd gu bheil na cunnartan agus na buannachdan co-cheangailte ri rosuvastatin gu ìre mhòr coltach ris an fheadhainn aig statins eile.Ach, tha grunn shuidheachaidhean clionaigeach ann far am b 'fheàrr le rosuvastatin.

Cleachdaidhean Rosuvastatin

Chaidh na drogaichean statin a leasachadh gus cholesterol fala a lughdachadh.Bidh na drogaichean sin a’ ceangal gu farpaiseach ris an einnsein grùthan ris an canar hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase.Tha HMG CoA reductase a’ cluich pàirt cuibhreachaidh reata ann an synthesis cholesterol leis an grùthan.

Le bhith a’ cur bacadh air HMG CoA reductase, faodaidh statins cinneasachadh cholesterol LDL (“droch”) san òr a lughdachadh gu mòr, agus mar sin faodaidh iad ìrean fala cholesterol LDL a lughdachadh cho mòr ri 60%.A bharrachd air an sin, bidh statins gu ìre ìosal a ’lughdachadh ìrean triglyceride fala (timcheall air 20-40%), agus a’ toirt a-mach àrdachadh beag (timcheall air 5%) ann an ìrean fala de cholesterol HDL (“cholesterol math”).

Ach a-mhàin an luchd-dìon PCSK9 a chaidh a leasachadh o chionn ghoirid, is e statins na drogaichean as cumhachdaiche a tha rim faighinn airson lughdachadh cholesterol.A bharrachd air an sin, an taca ris na clasaichean eile de dhrogaichean ìsleachadh cholesterol, tha deuchainnean clionaigeach air sealltainn gum faod drogaichean statin leasachadh mòr a thoirt air builean fad-ùine dhaoine le galar artaire coronaidh stèidhichte (CAD), agus daoine aig a bheil cunnart meadhanach no àrd airson CAD a leasachadh. .

Bidh statins cuideachd a’ lughdachadh gu mòr an cunnart bho ionnsaighean cridhe às deidh sin, agus a’ lughdachadh cunnart bàsachadh bho CAD.(Tha na luchd-dìon PCSK9 as ùire a-nis air an sealltainn ann an RCTn air sgèile mhòr gus builean clionaigeach a leasachadh.)

Thathas den bheachd gu bheil an comas seo de statins airson builean clionaigeach a leasachadh gu mòr mar thoradh, gu ìre co-dhiù, bho chuid de na buannachdan neo-cholesterol aca, no a h-uile gin dhiubh.A bharrachd air a bhith a’ lughdachadh cholesterol LDL, tha feartan anti-inflammatory aig statins cuideachd, buaidhean clotting an-aghaidh fala, agus feartan seasmhach plac.A bharrachd air an sin, bidh na drogaichean sin a’ lughdachadh ìrean pròtain C-reactive, a’ leasachadh gnìomh falamh iomlan, agus a’ lughdachadh cunnart arrhythmias cridhe a tha a’ bagairt air beatha.

Tha e glè choltach gu bheil na buannachdan clionaigeach a tha air an nochdadh le drogaichean statin mar thoradh air measgachadh de na buaidhean lughdachadh cholesterol aca agus an raon eadar-mheasgte de bhuaidhean neo-cholesterol aca.

Ciamar a tha Rosuvastatin eadar-dhealaichte?

Tha Rosuvastatin na dhroga statin “treas ginealach” nas ùire ris an canar.Gu bunaiteach, is e an droga statin as cumhachdaiche air a’ mhargaidh.

Tha an neart coimeasach aige a’ tighinn bho na feartan ceimigeach aige, a leigeas leis ceangal nas daingeann ri HMG CoA reductase, agus mar sin a’ toirt buaidh air casg nas coileanta air an enzyme seo.Bidh moileciuil airson moileciuil, rosuvastatin a’ toirt a-mach barrachd lughdachadh LDL-cholesterol na drogaichean statin eile.Ach, faodar meudan co-chosmhail de lughdachadh cholesterol a choileanadh le bhith a’ cleachdadh dòsan nas àirde den mhòr-chuid de statins eile.

Nuair a tha feum air leigheas statin “dian” gus ìrean cholesterol a phutadh cho ìosal ‘s a ghabhas, is e rosuvastatin an droga airson mòran lighichean.

Èifeachdas Rosuvastatin

Tha Rosuvastatin air cliù a chosnadh airson a bhith gu sònraichte èifeachdach am measg dhrogaichean statin, gu sònraichte stèidhichte air toraidhean dà dheuchainn clionaigeach.

Ann an 2008, fhuair foillseachadh an sgrùdaidh JUPITER aire luchd-cridhe anns a h-uile àite.Anns an sgrùdadh seo, chaidh barrachd air daoine fallain 17,000 aig an robh ìrean colaistéarol LDL fala àbhaisteach ach ìrean àrda CRP air thuaiream gus 20 mg gach latha de rosuvastatin no placebo fhaighinn.

Rè ath-sgrùdadh, bha daoine air thuaiream gu rosuvastatin chan e a-mhàin air ìrean colaistéarol LDL agus ìrean CRP a lughdachadh gu mòr, ach bha mòran nas lugha de thachartasan cardiovascular aca cuideachd (a ’toirt a-steach ionnsaigh cridhe, stròc, an fheum air modh ath-chuairteachaidh leithid lannsaireachd stent no seach-rathad, agus an cothlamadh de stròc ionnsaigh cridhe, no bàs cardiovascular), a bharrachd air lùghdachadh ann am bàsmhorachd uile-adhbhar.

Bha an sgrùdadh seo iongantach chan ann a-mhàin air sgàth gu robh rosuvastatin air adhartas mòr a dhèanamh air toraidhean clionaigeach ann an daoine a bha coltach gu fallain, ach cuideachd leis nach robh ìrean colaistéarol àrd aig na daoine sin aig àm an clàraidh.

Ann an 2016, chaidh deuchainn HOPE-3 fhoillseachadh.Chlàr an sgrùdadh seo còrr air 12,000 neach le co-dhiù aon fhactar cunnairt airson galair gabhaltach atherosclerotic, ach gun CAD follaiseach.Chaidh com-pàirtichean a chuir air thuaiream gus rosuvastatin no placebo fhaighinn.Aig deireadh bliadhna, bha lùghdachadh mòr aig daoine a bha a 'gabhail rosuvastatin ann an ceann-uidhe toraidh coimeasgaichte (a' gabhail a-steach ionnsaigh cridhe neo-mharbhtach no stròc, no bàs bho ghalar cardiovascular).

Anns an dà dheuchainn sin, leasaich cuairteachadh air thuaiream gu rosuvastatin gu mòr builean clionaigeach dhaoine aig an robh aon adhbhar cunnairt no barrachd, ach gun chomharran de ghalar cardiovascular gnìomhach.

Bu chòir a thoirt fa-near gun deach rosuvastatin a thaghadh airson na deuchainnean sin chan ann air sgàth gur e seo an fheadhainn as cumhachdaiche de na drogaichean statin, ach (gu ìre mhòr co-dhiù) leis gu robh na deuchainnean a’ faighinn taic bho AstraZeneca, neach-dèanaidh rosuvastatin.

Tha a’ mhòr-chuid de dh’eòlaichean lipid den bheachd gum biodh toraidhean nan deuchainnean sin air a bhith co-ionann nam biodh statin eile air a chleachdadh aig dòs gu leòr, agus gu dearbh, tha molaidhean gnàthach mu leigheas le drogaichean statin mar as trice a’ ceadachadh gin de na drogaichean statin a chleachdadh fhad ‘s a tha an Tha an dòs àrd gu leòr gus timcheall air an aon ìre de lughdachadh cholesterol a choileanadh mar a bhiodh e air a choileanadh le dòs nas ìsle de rosuvastatin.(Tha eisgeachd don riaghailt choitcheann seo a’ tachairt nuair a thathar ag iarraidh “dian statin therapy”. Thathas a’ tuigsinn gu bheil dian-leigheas statin a’ ciallachadh an dàrna cuid rosuvastatin dòs àrd no atorvastatin dòs àrd, is e sin an ath statin as cumhachdaiche a tha ri fhaighinn.)

Ach leis gur e rosuvastatin gu dearbh an statin a chaidh a chleachdadh anns an dà dheuchainn clionaigeach cudthromach sin, tha mòran dhotairean air a bhith a’ cleachdadh rosuvastatin mar an statin as fheàrr leotha.

Comharraidhean làithreach

Tha Statin therapy air a chomharrachadh gus ìrean lipid fala neo-àbhaisteach a leasachadh (gu sònraichte, gus ìrean cholesterol LDL agus / no triglyceride a lughdachadh), agus gus casg a chuir air galairean cardiovascular.Thathas a 'moladh statins do dhaoine le galar cardiovascular atherosclerotic stèidhichte, daoine le tinneas an t-siùcair, agus daoine aig a bheil cunnart 10-bliadhna airson galar cardiovascular a leasachadh nas àirde na 7.5% gu 10%.

Ged, san fharsaingeachd, thathas a 'meas gu bheil na drogaichean statin eadar-mhalairteach a thaobh an èifeachdais agus an cunnart a bhith ag adhbhrachadh droch thachartasan, dh'fhaodadh gum bi amannan ann nuair a b' fheàrr le rosuvastatin.Gu sònraichte, nuair a tha làimhseachadh statin “àrd-dian” ag amas air cholesterol LDL a lughdachadh chun na h-ìrean as ìsle a tha comasach, mar as trice thathas a ’moladh rosuvastatin no atorvastatin aig na raointean dòs nas àirde aca.

Mus gabh thu

Mus tèid droga statin sam bith òrdachadh dhut, nì an dotair agad measadh cunnairt foirmeil gus tuairmse a dhèanamh air do chunnart bho bhith a’ leasachadh galair cardiovascular agus tomhaisidh e na h-ìrean lipid fala agad.Ma tha galar cardiovascular ort mu thràth no ma tha thu ann an cunnart mòr a bhith ga leasachadh, tha coltas ann gum bi an dotair agad a’ moladh droga statin.

Am measg dhrogaichean statin eile a tha air an òrdachadh gu cumanta tha atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, agus pravastatin.

Tha Crestor, an seòrsa ainm branda de rosuvastatin anns na SA, gu math daor, ach tha cruthan coitcheann de rosuvastatin rim faighinn a-nis.Ma tha an dotair agad ag iarraidh ort rosuvastatin a ghabhail, faighnich an urrainn dhut gnèitheach a chleachdadh.

Cha bu chòir statins a chleachdadh ann an daoine air a bheil aileirdsidh do statins no gin de na grìtheidean aca, a tha trom no a’ biathadh air a’ bhroilleach, aig a bheil tinneas grùthan no fàilligeadh nan dubhagan, no a bhios ag òl cus deoch làidir.Tha sgrùdaidhean a 'sealltainn gum faodar rosuvastatin a chleachdadh gu sàbhailte ann an cloinn nas sine na 10 bliadhna.

Dosage de Rosuvastatin

Nuair a thathar a 'cleachdadh rosuvastatin gus ìrean colaistéarol LDL àrd a lùghdachadh, mar as trice bidh dòsan nas ìsle air an tòiseachadh (5 gu 10 mg gach latha) agus air an atharrachadh suas gach mìos no dhà mar a dh' fheumar.Ann an daoine le hypercholesterolemia teaghlaich, mar as trice bidh dotairean a 'tòiseachadh le dòsan beagan nas àirde (10 gu 20 mg gach latha).

Nuair a thathar a 'cleachdadh rosuvastatin gus an cunnart bho ghalaran cardiovascular a lùghdachadh ann an daoine le cunnart meadhanach àrd, is e an dòs tòiseachaidh mar as trice 5 gu 10 mg gach latha.Ann an daoine aig a bheil cunnart air a mheas a bhith àrd (gu sònraichte, thathas a ‘meas gu bheil an cunnart 10-bliadhna aca os cionn 7.5%), thathas gu tric a’ tòiseachadh air làimhseachadh àrd dian, le 20 gu 40 mg gach latha.

Ma thathar a 'cleachdadh rosuvastatin gus an cunnart bho thachartasan cardiovascular a bharrachd a lùghdachadh ann an neach le galar cardiovascular a tha stèidhichte mar-thà, mar as trice bidh làimhseachadh dian air a chleachdadh le dòs de 20 gu 40 mg gach latha.

Ann an daoine a bhios a’ gabhail cyclosporine no drogaichean airson HIV/AIDS, no ann an daoine le gnìomhachd dubhaig nas lugha, feumar an dòs de rosuvastatin atharrachadh sìos, agus sa chumantas cha bu chòir dha a bhith nas àirde na 10 mg gach latha.

Tha daoine de shliochd Àisianach buailteach a bhith nas mothachail air drogaichean statin agus nas buailtiche do bhuaidhean taobh.Mar as trice thathar a 'moladh rosuvastatin a thòiseachadh aig 5 mg gach latha agus àrdachadh mean air mhean ann an euslaintich Àisianach.

Tha Rosuvastatin air a thoirt aon uair san latha, agus faodar a thoirt sa mhadainn no air an oidhche.Eu-coltach ri grunn de na drogaichean statin eile, chan eil mòran buaidh aig a bhith ag òl beagan sùgh grapefruit air rosuvastatin.

Taobh-buaidhean Rosuvastatin

Anns na bliadhnaichean dìreach às deidh rosuvastatin a leasachadh, thuirt mòran eòlaichean nach biodh fo-bhuaidhean statin cho follaiseach le rosuvastatin, dìreach air sgàth 's gum faodadh dòsan nas ìsle a bhith air an cleachdadh gus lùghdachadh cholesterol iomchaidh a choileanadh.Aig an aon àm, thuirt eòlaichean eile gum biodh fo-bhuaidhean statins air an àrdachadh leis an druga seo, leis gu robh e na bu chumhachdaiche na statins eile.

Anns na bliadhnaichean eadar-amail, tha e air a thighinn am follais nach robh gin de na dearbhaidhean ceart.Tha e coltach gu bheil an seòrsa agus meud an droch bhuaidh san fharsaingeachd timcheall air an aon rud le rosuvastatin agus a tha e le drogaichean statin eile.

Tha e nas fheàrr gabhail ri statins, mar bhuidheann, na drogaichean eile a tha a 'lùghdachadh cholesterol.Ann an meta-anailis a chaidh fhoillseachadh ann an 2017 a choimhead air 22 deuchainnean clionaigeach air thuaiream, cha do chuir ach 13.3% de dhaoine air thuaiream gu droga statin stad air an droga air sgàth frith-bhuaidhean taobh a-staigh 4 bliadhna, an coimeas ri 13.9% de dhaoine air thuaiream gu placebo.

Ach, tha fo-bhuaidhean aithnichte air an adhbhrachadh le drogaichean statin, agus mar as trice bidh na fo-bhuaidhean sin a’ buntainn ri rosuvastatin a bharrachd air statin sam bith eile.Am measg an fheadhainn as ainmeil de na fo-bhuaidhean sin tha:

• Tachartasan dona co-cheangailte ri fèithean.Faodaidh puinnseanta fèithean a bhith air adhbhrachadh le statins.Faodaidh comharran a bhith a’ toirt a-steach myalgia (pian fèithe), laigse fèithe, sèid fèithe, no (ann an cùisean ainneamh, fìor) rhabdomyolysls.Tha Rhabdomyolysis na fhìor fhàilligeadh dubhaig air adhbhrachadh le fìor bhriseadh fèithean.Anns a 'mhòr-chuid de chùisean.Faodar smachd a chumail air buaidhean co-cheangailte ri fèithean le bhith ag atharrachadh gu statin eile.Tha Rosuvastatin am measg dhrogaichean statin a tha coltach gu bheil iad ag adhbhrachadh glè bheag de phuinnseanachadh fèithe.An coimeas ri sin, tha lovastatin, simvastatin, agus atorvastatin nas buailtiche duilgheadasan fèithe adhbhrachadh.
• Duilgheadasan ae.Bidh timcheall air 3% de dhaoine a bhios a’ gabhail statins a’ faighinn àrdachadh ann an enzyman grùthan san fhuil aca.Anns a’ mhòr-chuid de na daoine sin, chan eil fianais sam bith ann mu fhìor mhilleadh grùthan, agus chan eil e soilleir dè cho cudromach sa tha an àrdachadh beag seo ann an enzyman.Ann am beagan dhaoine, chaidh aithris gu bheil droch leòn grùthan;chan eil e soilleir, ge-tà, gu bheil an tachartas de dhroch leòn grùthan nas àirde ann an daoine a’ gabhail statins na tha san t-sluagh san fharsaingeachd.Chan eil comharra sam bith ann gu bheil rosuvastatin a’ toirt a-mach barrachd no nas lugha de chùisean grùthan na statins eile.
• Lagachadh inntinneil.Chaidh a’ bheachd gum faodadh statins adhbhrachadh le lagachadh inntinneil, call cuimhne, trom-inntinn, irioslachd, ionnsaigheachd, no buaidhean eile air an t-siostam nearbhach meadhanach, ach cha deach a dhearbhadh gu soilleir.Ann an sgrùdadh air aithisgean cùise a chaidh a chuir chun FDA, tha coltas gu bheil duilgheadasan inntinneil a tha fo chasaid co-cheangailte ri statins nas cumanta le drogaichean statins lipophilic, a’ toirt a-steach atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, agus simvastatin.Cha deach na drogaichean hydrophilic statin, a’ toirt a-steach rosuvastatin, a chuir an sàs cho tric leis an droch thachartas seo.
• Tinneas an t-siùcair.Anns na bliadhnachan mu dheireadh, tha àrdachadh beag ann an leasachadh tinneas an t-siùcair air a bhith co-cheangailte ri statin therapy.Tha meat-anailis 2011 de chòig deuchainnean clionaigeach a 'moladh gu bheil aon chùis a bharrachd de thinneas an t-siùcair a' tachairt anns gach 500 neach air a làimhseachadh le statins àrd-dian.San fharsaingeachd, thathas a’ meas gu bheil an ìre seo de chunnart iomchaidh fhad ‘s a thathar an dùil gun lughdaich an statin gu mòr an cunnart cardiovascular iomlan.

Am measg nam buaidhean eile a chaidh aithris gu cumanta le drogaichean statin tha nausea, a 'bhuinneach, agus pian co-phàirteach.

Eadar-ghnìomhan

Le bhith a’ gabhail dhrogaichean sònraichte faodaidh sin an cunnart gun tèid fo-bhuaidhean a leasachadh le rosuvastatin (no statin sam bith).Tha an liosta seo fada, ach tha na drogaichean as ainmeil a tha ag eadar-obrachadh le rosuvastatin a’ toirt a-steach:

• Gemfibrozil , a tha na àidseant lughdachadh cholesterol neo-statin
• Amiodarone, a tha na dhroga an-aghaidh arrhythmic
• Grunn dhrogaichean HIV
• Cuid de antibiotics, gu sònraichte clarithromycin agus itraconazone
• Cyclosporine, droga immunosuppressant

Facal O Tre mhath

Ged is e rosuvastatin an statan as cumhachdaiche a tha ri fhaighinn, san fharsaingeachd, tha a èifeachdas agus ìomhaigh puinnseanta glè choltach ris a h-uile statins eile.Ach, tha grunn shuidheachaidhean clionaigeach ann far am b 'fheàrr le rosuvastatin seach drogaichean statin eile.