Tha Clopidogrel agus Ticagrelor nan antagonists gabhadair P2Y12 a chuireas casg air clàr-bùird adenosine diphosphate (ADP) le bhith a’ bacadh gu roghnach ceangal adenosine diphosphate (ADP) ris an gabhadair clàr-bùird P2Y12 aige agus gnìomhachd an àrd-sgoile glycoprotein glycoprotein GPII.b/III.a.

Tha an dà chuid mar antiplatellers air an cleachdadh gu clinigeach, a dh'fhaodar a chleachdadh gus casg a chur air thrombosis ann an euslaintich le angina seasmhach leantainneach, sionndrom artaire coronaidh acute, agus stròc ischemic.Mar sin dè an diofar?

1, An ùine tòiseachaidh

Tha Ticagrelor nas èifeachdaiche, agus airson euslaintich le acute coronary artery syndrome, faodaidh e obrachadh gu sgiobalta gus casg a chuir air cruinneachadh truinnsearan, fhad ‘s nach eil Clopidogrel cho èifeachdach.

2, Gabh an tricead dòs

Is e leth-beatha Clopidogrel 6 uairean, agus is e leth-beatha Ticagrelor 7.2 uair a thìde.

Ach, tha na metabolites gnìomhach Clopidogrel ceangailte gu neo-atharrachail ris a’ chuspair P2Y12, fhad ‘s a tha cuspair Ticagrelor agus P2Y12 air an tionndadh air ais.

Mar sin, thèid Clopidogrel a thoirt aon uair san latha, agus thèid Ticagrelor a thoirt dà uair san latha.

3, Antiplatelet gnìomh

Bha antiplatelets Ticagrelor nas èifeachdaiche, agus sheall sgrùdaidhean nach robh eadar-dhealachadh sam bith aig Ticagrelor ann a bhith a’ lughdachadh bàs cardiovascular agus infarction miocairdiach, a bha nas àirde na anns a’ bhuidheann Clopidogrel, agus ann an stròc.

Stèidhichte air na buannachdan bho làimhseachadh Ticagrelor dha euslaintich le sionndrom coronary acute (ACS), tha stiùireadh buntainneach aig an taigh agus thall thairis a’ moladh gun tèid Ticagrelor a chleachdadh airson làimhseachadh plàta antiplatelet ann an euslaintich ACS.Ann an dà stiùireadh ùghdarrasach bho Chomann Cridhe na h-Eòrpa (Stiùireadh ESC NSTE-ACS 2011 agus Stiùiridhean STEMI 2012), chan urrainnear Clopidogrel a chleachdadh ach ann an euslaintich nach gabh làimhseachadh le Ticagrelor.

4, Cunnart fuil

Bha an cunnart sèididh bho bhith a’ cleachdadh Ticagrelor san fhad-ùine beagan nas àirde na an cunnart ann an Clopidogrel, ach bha an cunnart sèididh coltach ri cleachdadh geàrr-ùine.

Tha sgrùdaidhean le KAMIR-NIH stèidhichte air àireamh-sluaigh Àisia an Ear a 'sealltainn gu robh an cunnart bho bhualadh TIMI gu math nas àirde ann an euslaintich aois ≥ 75 na ann an Clopidogrel.Mar sin, airson euslaintich ACS ≥ 75 bliadhna a dh'aois, thathar a 'moladh Clopidogrete a thaghadh mar an neach-dìon P2Y12 as fheàrr leotha air bunait aspirin.

Bu chòir leigheas antiplate platepett airson euslaintich le cunntasan truinnsear beaga truinnsear cuideachd an roghainn Ticagrelor a sheachnadh.

5 , Eile droch ath-bhualaidhean

B’ e na droch ath-bhualaidhean as cumanta a chaidh aithris ann an euslaintich a chaidh an làimhseachadh le Ticagrelor duilgheadas anail, bruis agus srònan, a thachair aig ìre nas àirde na anns a’ bhuidheann Clopidogrel.

6, Eadar-obrachadh dhrugaichean

Is e droga presuperial a th’ ann an Clopidogrel, a tha air a mheatabolachadh ann am pàirt le CYP2C19 mar an metabolite gnìomhach aige, agus le bhith a’ gabhail droga a chuireas bacadh air gnìomhachd an einnsein seo dh’ fhaodadh sin an ìre aig a bheil Clopidogrel a thionndadh gu bhith na metabolite gnìomhach a lughdachadh.Mar sin, chan eilear a’ moladh cleachdadh còmhla de luchd-bacadh CYP2C19 làidir no meadhanach leithid omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi.

Tha Ticagrelor air a mheatabolachadh sa mhòr-chuid le CYP3A4, agus tha pàirt bheag air a mheatabolachadh le CYP3A5. Faodaidh cleachdadh co-cheangailte de luchd-bacadh CYP3A Cmax agus AUC de ticagrelor àrdachadh.Mar sin, bu chòir cleachdadh measgachadh de ticagrelor le luchd-bacadh cumhachdach CYP3A leithid ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, msaa, a sheachnadh.Mar sin, bu chòir cleachdadh còmhla de inducer làidir CYP3A, leithid dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital agus carbamazepine, a sheachnadh.

7 、 Antiplatelet therapy ann an euslaintich le dubhaig neo-fhreagarrachd

Sheall PLATO, ann an sgrùdadh air euslaintich le sionndrom coronary acute le dìth dubhaig, àrdachadh mòr ann an serum creatinine anns a’ bhuidheann ticagrelor an coimeas ri clopidogrel; Sheall tuilleadh mion-sgrùdadh air euslaintich air an làimhseachadh le ARB àrdachadh 50% ann an serum creatinine>, droch bhuaidh co-cheangailte ri dubhagan. Mar sin, bu chòir clopidogrel + aspirin a bhith mar a’ chiad roghainn airson euslaintich le dìth dubhaig.

8 、 Leigheas antiplatelet ann an euslaintich le gout / hyperuricemia

Thathas air sealltainn gu bheil cleachdadh fada de ticagrelor ag àrdachadh cunnart gout.Gout mar dhroch bhuaidh cumanta air làimhseachadh ticagrelor, a dh’ fhaodadh a bhith co-cheangailte ri buaidh metabolites gnìomhach ticagrelor air metabolism searbhag uric. Mar sin is e clopidogrel an leigheas antiplatelet as fheàrr airson gout / euslaintich hyperuricemia.

9 、 Antiplatelet therapy mus CABG (grafadh seach-rathad artaire coronaidh)

Chan fheum euslaintich a tha clàraichte airson CABG a tha a 'gabhail aspirin dòs ìseal (75 gu 100 mg) stad ro-obrachail; Bu chòir dha euslaintich a tha a 'faighinn bacadh P2Y12 beachdachadh air stad a chur air ticagrelor airson co-dhiù 3 latha agus clopidogrel airson co-dhiù 5 latha ro-làimh.

10, reactivity ìosal de clopidogrel

Faodaidh ath-ghnìomhachd ìosal platelets gu clopidogrel leantainn gu ùine ischemia.Gus faighinn thairis air reactivity ìosal clopidogrel, tha e nas cumanta an dòs de clopidogrel a mheudachadh no ticagrelor a chuir na àite.

Gu crìch, bidh ticagrelor ag obair gu sgiobalta agus tha truinnsear buaidh bacaidh nas làidire aige.Ann a bhith a’ làimhseachadh sionndrom coronary acute, tha buaidh antithrombotic nas fheàrr aig ticagrelor, a dh’ fhaodadh bàsmhorachd a lughdachadh tuilleadh, ach tha cunnart nas àirde ann a thaobh sèididh, agus tha droch bhuaidhean nas àirde aige leithid dyspnea, contusion, bradycardia, gout agus mar sin air adhart na clopidogrel.