LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Tuairisgeul
Tha LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), air a dhèanamh suas de Valsartan (ARB) agus Sacubitril (AHU377) ann an co-mheas 1: 1 molar, na neach-dìon angiotensin receptor-neprilysin (ARN) den chiad ìre sa chlas, a tha ri fhaighinn gu beòil, agus dà-ghnìomhach airson mòr-fhulangas. agus fàilligeadh cridhe[1] [2] [3]. Bidh LCZ696 a’ lughdachadh cardiomyopathy diabetic le bhith a’ cur casg air sèid, cuideam oxidative agus apoptosis.
Cùl-fhiosrachadh
Is e LCZ696 a’ chiad fhear ann an clas ARNi (bacadh angiotensin receptor neprilysin) a tha a ’toirt a-steach moieties anionic de AR valsartan agus an stuth dìon neprilysin AHU377 (co-mheas 1: 1) airson fàilligeadh cridhe agus mòr-fhulangas.
Tha na gabhadairean angiotensin nan gabhadairean ceangailte ri pròtain G. Bidh iad a’ meadhanachadh buaidhean cardiovascular agus eile angiotensin II a tha na pheptide bith-ghnìomhach den t-siostam renin-angiotensin. Tha Neprilysin na endopeptidase neodrach a bhios a ’lughdachadh peptides vasoactive endogenous leithid peptides natriuretic. Tha casg air neprilysin a’ meudachadh dùmhlachd peptides natriuretic a chuir ri dìon cridhe, falamh agus dubhaig. [1]
Ann am radain Sprague-Dawley, lean rianachd beòil de LCZ696 gu àrdachadh an urra ri dòs ann an immunoreactivity de peptide natriuretic atrial mar thoradh air casg neprilysin. Ann an radain transgenic dùbailte hypertensive, dh’ adhbhraich LCZ696 lùghdachadh seasmhach ann an dòsan a bha an urra ri cuideam arterial. Dhearbh com-pàirtichean fallain, sgrùdadh air thuaiream, dà-dall, le smachd air placebo, gun tug LCZ696 seachad casg neprilysin aig an aon àm agus bacadh gabhadair AT1. Bha LCZ696 sàbhailte agus a 'gabhail ris gu math ann an duine. [2] [3]
Iomraidhean:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Bacadh Angiotensin-neprilysin an aghaidh enalapril ann am fàilligeadh cridhe. N Beurla J Med. 2014 Sultain 11; 371(11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics agus pharmacodynamics de LCZ696, inneal-dìon angiotensin receptor-neprilysin dà-ghnìomhach (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Giblean; 50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Bacadh gabhadair-neprilysin Angiotensin le LCZ696: dòigh-obrach ùr-nodha airson làimhseachadh fàilligeadh cridhe, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Stòradh
| Pùdar | -20°C | 3 bliadhna |
| 4°C | 2 bhliadhna | |
| Ann an solus | -80 ° C | 6 mìosan |
| -20°C | 1 mìos |
Structar ceimigeach
Moladh18Pròiseactan Measadh Co-sheasmhachd Càileachd a tha air aontachadh4, agus6tha pròiseactan fo cheadachas.
Tha siostam riaghlaidh càileachd adhartach eadar-nàiseanta air bunait làidir a chuir sìos airson reic.
Bidh stiùireadh càileachd a’ ruith tro chuairt-beatha iomlan an toraidh gus dèanamh cinnteach à càileachd agus buaidh therapach.
Bidh sgioba Cùisean Riaghlaidh Proifeasanta a’ toirt taic do na h-iarrtasan càileachd rè an tagraidh agus a’ chlàraidh.
Loidhne pacaidh botail Korea Countec
Loidhne pacaidh botail Taiwan CVC
Loidhne Pacaidh Bòrd CAM na h-Eadailt
Inneal ceangail Fette Gearmailteach
Lorgaire Tablet Iapan Viswill
Seòmar-smachd DCS
