Tuairisgeul

Tha Bictegravir na neach-dìon ùr, làidir de HIV-1 integrase le IC50 de 7.5 nM.

Ann an Vitro

Tha Bictegravir (BIC) a’ cur bacadh air gnìomhachd gluasad dualan le IC50 de 7.5± 0.3 nm. An coimeas ri casg air gnìomhachd gluasad dualan, tha Bictegravir na neach-dìon mòran nas laige de 3′- gnìomhachd giollachd HIV-1 IN, le IC50 de 241±51 nm. Bidh Bictegravir ag àrdachadh cruinneachadh chearcaill 2-LTR ~ 5-fhillte an coimeas ris an smachd meallta agus a’ lughdachadh na tha de thoraidhean amalachaidh dearbhte ann an ceallan gabhaltach le 100-fhillte. Bidh Bictegravir gu làidir a’ bacadh ath-riochdachadh HIV-1 ann an ceallan MT-2 agus MT-4 le EC50s de 1.5 agus 2.4 nM, fa leth. Tha Bictegravir a’ taisbeanadh buaidhean anti-bhìorasach làidir anns gach cuid lymphocytes CD4 + T bun-sgoile agus macrophages a thig bho monocyte, le EC50s de 1.5±0.3 nm agus 6.6±4.1 nM, fa leth, a tha an coimeas ri luachan a gheibhear ann an loidhnichean cealla T [1].

Chan eil MCE air dearbhadh gu neo-eisimeileach neo-mhearachdachd nan dòighean sin. Tha iad airson iomradh a-mhàin.

Structar ceimigeach